Ібупрофен, диклофенак, німесулід та інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) давно стали звичними у домашній аптечці. Вони знижують підвищену температуру тіла, полегшують біль і запалення, але водночас можуть нашкодити шлунку, печінці, ниркам і навіть серцю.
РБК-Україна, посилаючись на коментарі доктора медичних наук, професора, завідувача кафедри клінічної фармакології та клінічної фармації НМУ імені О.О. Богомольця Миколи Хайтовича, розповідає, як діють різні НПЗП, у чому їх переваги та ризики для здоров’я, кому вони протипоказані і чим небезпечне самолікування.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) мають знеболювальну (анальгетичну), жарознижувальну (антипіретичну), а у вищих дозах - і протизапальну дію.
“Діють вони так. НПЗП пригнічують активність циклооксигенази 2 типу (ЦОГ-2) - ферменту, що активується під впливом прозапальних факторів і призводить до деградації арахідонової кислоти з утворенням простагландинів. Простагландини, у свою чергу, викликають запалення, біль і підвищення температури тіла. НПЗП, зупиняючи процес утворення простагландинів, пригнічують запалення на біохімічному рівні”, - розповів Микола Хайтович.
Експерт розповів, що НПЗП показані у разі:
“До НПЗП, крім уже названих, також належать ацетилсаліцилова кислота (аспірин), індометацин, німесулід, целекоксиб тощо”, - додав фахівець.
Микола Хайтович розповів, що парацетамол (ацетамінофен) не є НПЗП, оскільки він не впливає на ЦОГ-2, а діє через інший ізофермент циклооксигенази, який локалізується в гіпоталамусі.
Тому він не має протизапальних властивостей, але діє як жарознижувальний і знеболювальний лікарський засіб і належить до ненаркотичних анальгетиків.
Експерт наголосив, що класичні НПЗП (ібупрофен, диклофенак тощо) впливають не лише на ЦОГ-2, а й на ЦОГ-1.
ЦОГ-1 сприяє утворенню простагландинів у шлунку та секреції слизу, і це захищає шлунок від подразнювальних факторів.
Оскільки НПЗП пригнічують не лише ЦОГ-2, а й ЦОГ-1, утворення простагландинів та слизу зменшується, тому у людей, які мають генетичну чи іншу схильність, виникають ерозії або виразки шлунка, шлунково-кишкові кровотечі.
Щодо впливу на нирки, то тривалий прийом НПЗП може призводити до ураження нирок із розвитком гострої ниркової недостатності.
Стосовно печінки, то вона більше страждає при дії парацетамолу. Парацетамол метаболізується в печінці переважно під впливом глюкуронової кислоти, перетворюючись на речовину, яка легко виводиться з організму.
У дорослих людей парацетамол також частково метаболізується під дією ферменту печінки CYP2E1, перетворюючись на високотоксичну речовину, яка знешкоджується і також виводиться з організму.
“Однак якщо фермент CYP2E1 високоактивний, наприклад, під дією алкоголю, то токсичної речовини утворюється надто багато, і печінка ушкоджується метаболітами парацетамолу”, - додав експерт.
За словами Миколи Хайтовича, щоб уникнути побічних ефектів НПЗП, необхідно дотримуватися таких правил.
Експерт зазначає, що НПЗП протипоказані людям, які мають:
Також НПЗП не слід приймати під час вагітності (особливо у ІІІ триместрі) і в період лактації.
Альтернативами НПЗП є:
Микола Хайтович наголошує, що і ібупрофен, і парацетамол згідно з рекомендаціями ВООЗ є лікарськими засобами першої лінії допомоги при болю та лихоманці.
За словами експерта, знеболювальна та жарознижувальна дія ібупрофену настає дещо швидше. Проте цей препарат у разі тривалого застосування ушкоджує шлунково-кишковий тракт і нирки.
Парацетамол безпечніший для шлунка, але не має значного протизапального ефекту. При передозуванні або у людей із високою активністю фермента CYP2E1 парацетамол є токсичним для печінки.
“З міркувань безпеки для постійного прийому парацетамол частіше обирають, якщо в людини є захворювання шлунка. Для короткочасного лікування досить безпечним є ібупрофен - за умови дотримання дозування”, - розповів Хайтович.
Експерт розповів, що показаннями для застосування диклофенаку натрію є:
У разі тривалого прийому диклофенак, як і всі неселективні інгібітори ЦОГ (тобто препарати, які блокують не лише ЦОГ-2, а й ЦОГ-1) спричиняє шлунково-кишкові кровотечі.
“Крім того, блокуючи утворення простагландинів у нирках, препарат зменшує ефективність антигіпертензивних засобів. Тому у пацієнтів з артеріальною гіпертензією можуть виникати гіпертензивні кризи, а це підвищує ризик інфаркту та інсульту. Зауважу, що ризик залежить від дози і тривалості прийому”, - наголошує експерт.
Також є думка, що диклофенак абсолютно безпечний, якщо робити ін’єкції, а не приймати його внутрішньо, а також якщо застосовувати мазі і гелі з диклофенаком.
“Ін’єкції диклофенаку не знижують системні ризики: він усе одно впливає на шлунок, нирки, серцево-судинну систему, оскільки порушує утворення простагландинів. Мазі та гелі з диклофенаком мають мінімальний системний ефект, але все-таки у разі тривалого або надмірного застосування можливі побічні ефекти, особливо при порушенні цілісності шкіри, оскільки за таких умов диклофенак краще всмоктується в кров і чинить загальний вплив”, - прокоментував Микола Хайтович.
У США німесулід не зареєстрований, а деяких країнах ЄС заборонений або ж його застосування обмежене через гепатотоксичність.
Проте в Україні і в багатьох європейських країнах (Австрії, Італії, Угорщині, Чехії, Португалії, Греції, Болгарії, Польщі) він доступний та популярний.
“Німесулід дещо менше впливає на ЦОГ-1, а отже, більш безпечний для пацієнтів із виразковими захворюваннями травного тракту. Він діє досить швидко, тому його застосовують переважно як протибольовий засіб. Однак гепатотоксичність є фактором, що обмежує його застосування, зокрема його не можна приймати тривало”, - розповів експерт.
Микола Хайтович розповів, що дітям дозволений ібупрофен, а також можна приймати парацетамол.
“Дози призначає лікар строго за віком та масою тіла. Наприклад, ібупрофен - 5-10 мг/кг разово, максимальна добова доза - 30 мг/кг; парацетамол 15 мг/кг разово і не більше 60 мг/кг на добу. Ацетилсаліцилова кислота дітям протипоказана через ризик розвитку синдрому Рея”, - наголосив фахівець.
Застосовувати НПЗП дітям можна тільки після консультації з лікарем. Не можна приймати ці препарати без вагомих підстав та на свій розсуд.
Експерт розповів, що НПЗП не варто поєднувати з:
“З деякими препаратами їх треба приймати обережно через ризики взаємодії лікарських засобів. Зокрема, я вже розповідав про зниження ефективності антигіпертензивних препаратів”, - зазначає експерт.
Хайтович додав, що “з деякими протидіабетичними лікарськими засобами (глібенкламідом тощо) НПЗП треба застосовувати обережно, тому що вони, конкуруючи за білок плазми крові, спричиняють збільшення вільної фракції протидіабетичного засобу, що призводить до гіпоглікемії”.
Інколи застосовують комбінацію парацетамолу та одного препарату з групи НПЗП у разі лихоманки та болю.
Микола Хайтович наголошує, що тривалий прийом НПЗП можливий лише під наглядом лікаря з регулярним контролем функції нирок, печінки, аналізом крові, моніторингом щодо шлунково-кишкових ускладнень.
Оскільки НПЗП здебільшого можна придбати без рецепта, люди, власне, самі собі їх і призначають. Також дехто збільшує дозу, тобто приймає ще одну таблетку, якщо перша не допомогла.
“Не можна перевищувати дозу і збільшувати тривалість та частоту прийому. Також ці препарати не можна приймати на порожній шлунок. Ще однією помилкою є безконтрольне застосування НПЗП людьми, які приймають глюкокортикоїди, похідні сульфонілсечовини, антикоагулянти, а також вживають алкоголь”, - наголошує Микола Хайтович.
“Доза кожного препарату індивідуальна. Наприклад, дорослі можуть застосовувати ібупрофен у дозі 1200-2400 мг/добу; диклофенак натрію - 75-150 мг/добу”, - розповів фахівець.
За словами експерта, така різниця в дозуванні залежить від багатьох факторів, зокрема мають значення і фармакогенетичні аспекти.
“НПЗП метаболізуються ферментом CYP2C9, який фактично в кожного сьомого українця має низьку активність, тому стандартні дози у таких людей можуть призвести до токсичних ефектів. Орієнтуватися потрібно на мінімальну ефективну дозу та невелику тривалість прийому”, - наголосив Хайтович.
Фахівець розповів, що самолікування і неврахування індивідуальних факторів ризику є основною причиною розвитку ускладнень - загострення виразкової хвороби, шлунково-кишкових кровотеч, ураження нирок і печінки, підвищення артеріального тиску тощо.
Раніше ми писали про ліки, які руйнують печінку, якщо їх приймати неправильно.
А також розповідали про ТОП-5 ліків, які можуть врятувати ваш відпочинок.
А ще писали про те, чи можна пити каву після парацетамолу або ібупрофену.